Cimetidina (nome commerciale Tagamet) è un antagonista del recettore H2 dell'istamina che inibisce la produzione di acido gastrico. … I nostri risultati hanno mostrato che la cimetidina può inibire l'ALP mediante inibizione non competitiva In assenza di inibitore, il V(max) e il K(m) dell'enzima sono risultati pari a 13,7 mmol/mg prot.
La cimetidina è un inibitore competitivo?
Cimetidina (Tagamet) è stata la prima generazione di potenti, molto idrofili, inibitori competitivi delle reazioni dell'istamina mediate dai recettori H2, che è stata successivamente seguita da ranitidina e famotidina.
Che tipo di inibitore è la cimetidina non competitivo?
Inibizione del citocromo P450
La cimetidina è un potente inibitore di alcuni enzimi del citocromo P450 (CYP), inclusi CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4. Il farmaco sembra inibire principalmente CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, di cui è descritto come un inibitore moderato
La cimetidina è un inibitore del CYP?
La cimetidina è un inibitore del citocromo epatico P450 (CYP) in vivo e in vitro sia nel ratto che nell'uomo. Tuttavia, le concentrazioni di cimetidina necessarie per inibire il metabolismo del farmaco nei microsomi epatici in vitro sono 100-1000 volte superiori a quelle associate a un simile grado di inibizione in vivo.
Qual è il meccanismo d'azione della cimetidina?
La cimetidina si lega a un recettore H2 situato sulla membrana basolaterale della cellula parietale gastrica, bloccando gli effetti dell'istamina. Questa inibizione competitiva si traduce in una ridotta secrezione di acido gastrico e una riduzione del volume e dell'acidità gastriche.
