Come si lega l'aspirina alla ciclossigenasi?

Come si lega l'aspirina alla ciclossigenasi?
Come si lega l'aspirina alla ciclossigenasi?
Anonim

La cicloossigenasi è necessaria per la sintesi di prostaglandine e trombossano. L'aspirina agisce come un agente acetilante in cui un gruppo acetile è legato in modo covalente a un residuo di serina nel sito attivo dell'enzima COX.

In che modo l'aspirina influisce sulla ciclossigenasi?

Aspirina agisce acetilando irreversibilmente un residuo di serina nella posizione 529 in prostaglandina piastrinica G/H sintasi, 4 un enzima colloquialmente noto come ciclossigenasi. Il prodotto predominante della ciclossigenasi nelle piastrine è il trombossano A2.

L'aspirina inibisce la ciclossigenasi?

Ha dimostrato che l'aspirina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) inibiscono l'attività dell'enzima ora chiamato ciclossigenasi (COX) che porta alla formazione di prostaglandine (PG) che causano infiammazione, gonfiore, dolore e febbre.

A quale recettore si lega l'aspirina?

Questi risultati suggeriscono che l'aspirina è un inibitore allosterico del recettore B2, una proprietà che potrebbe essere coinvolta nelle sue azioni terapeutiche.

Come si lega l'aspirina alla COX?

È ben documentato che l'aspirina inibisce irreversibilmente la ciclossigenasi (COX) mediante acetilazione di un residuo amminoacidico di serina (Figura 1), e quindi blocca la successiva biosintesi di prostaglandine e trombossano.