Il paracetamolo è ampiamente metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine principalmente come coniugati glucuronidi e solfati inattivi. Meno del 5% viene escreto immodificato. I metaboliti del paracetamolo includono un intermedio idrossilato minore che ha attività epatotossica.
Come viene metabolizzato il paracetamolo?
Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato (Figura 1) dagli enzimi di fase I e II La reazione di fase I per il paracetamolo può verificarsi per ossidazione, riduzione e idrolisi: ne risulta nei metaboliti polari delle sostanze chimiche originali e porta all'attivazione o all'inattivazione del farmaco.
Qual è la via principale del metabolismo del paracetamolo?
Glucuronidazione è la via principale del metabolismo del paracetamolo, seguita dalla solfatazione e da un contributo minore dalla via di ossidazione.
Qual è l'antidoto per il paracetamolo?
L'acetilcisteina per via endovenosa è l'antidoto per il trattamento del sovradosaggio di paracetamolo ed è praticamente efficace al 100% nel prevenire danni al fegato se somministrato entro 8 ore dal sovradosaggio.
Come viene convertito il paracetamolo in paracetamolo glucuronide?
UDP-glucuronil transferasi coniugano il 52%–57% del paracetamolo diventa paracetamolo glucuronide e le sulfotransferasi epatiche coniugano il 30%–44% del paracetamolo diventa paracetamolo solfato, un coniugato non tossico, e sono quindi escreto attraverso le urine.